Синтез та аналгезуюча активність похідних 1-феноксиметил-4-(R-феніл)5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента[сd]азулену

Патології, що пов’язані або супроводжуються болем і запаленням, є одними з найрозповсюдженіших. Сьогодні немає аналгетика та протизапального препарату, який би оптимально задовольняв вимоги клініки щодо ефективності та/чи безпеки. Тому пошук нових препаратів даної групи, переважають за своїми властивостями сучасні аналоги, важливий актуальний. Останніми роками в плані пошуку знеболюючих протизапальних засобів значний інтерес викликають похідні азуленів, для яких показана антиексудативна антиноцицептивна активність.
 Мета дослідження – синтез вивчення антиноцицептивної активності похідних 1-(фено ксиметил)-4-(R-феніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,2a,8a-триазациклопента[cd]азулену. Було здійснено 1-(феноксиметил)-4-(R-феніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,2a,8aтриазациклопента[cd]азулену, їхню структуру підтверджено ПМР-спектрами. Первинну оцінку аналгетичної протизапальної 1-(феноксиметил)-4-(Rфеніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,2a,8a-триазациклопента[cd]азулену проводили на моделях «Оцтовокислі корчі» «Карагеніновий набряк», використовуючи як препарати порівняння диклофенак натрію («Карагеніновий набряк») кеторолак («Оцтовокислі корчі»). Досліджувані сполуки вводили внутрішньошлунково дозі 25 мг/кг у вигляді водно-спиртової емульсії використанням Твін-80 емульгатора. Статистичну обробку даних параметричних методів статистики (t-test). Показано, похідним 1-(феноксиметил)-4-(R-феніл)-5,6,7,8-тетрагідро-2,2a,8a-триазациклопента[cd]азулену, виключенням 4 f (R = p-F-), притаманна виражена активність, яка близька переважає таку кеторолаку. Найактивніші а Н), c Et) е EtO) ефективністю референтний препарат кеторолак. Таким чином, сполукам ряду притаманний периферичний компонент дії. не виявляють антиексудативну активність. Враховуючи, модель набряк» характеризує циклооксигеназну ланку запалення, можна припустити, ці інгібують ЦОГ.